體外實(shí)驗(yàn)表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無(wú)濃度依賴。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)適應(yīng)癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌（RCC）。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊有什么藥物相互作用？
索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)的藥物相互作用如下：CYP3A4抑制劑：CYP3A4強(qiáng)抑制劑，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對(duì)此類酶沒(méi)有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4強(qiáng)抑制劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，需要考慮降低本品劑量。健康志愿者服用單劑量蘋(píng)果酸舒尼替尼，同時(shí)給予CYP3A4強(qiáng)抑制劑（酮康唑），可導(dǎo)致總體（舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物）的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強(qiáng)抑制劑（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑）同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可增加舒尼替尼濃度，葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強(qiáng)抑制劑同時(shí)應(yīng)用時(shí)，需要考慮降低本品劑量。CYP3A4誘導(dǎo)劑：CYP3A4誘導(dǎo)劑，如利福平，可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對(duì)此類酶沒(méi)有或只有最小誘導(dǎo)作用的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼，同時(shí)給予CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑（利福平），可導(dǎo)致總體（舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物）的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。
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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）
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