他克莫司軟膏的藥代動力學(xué)是什么呢？

來源：發(fā)布時間：2016/10/18 13:46:15

導(dǎo)讀：

他克莫司軟膏治療特應(yīng)性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。那么，他克莫司軟膏的藥代動力學(xué)是什么呢？

克莫司軟膏的主要成分為他克莫司。

克莫司軟膏的性狀為白色至淡黃色軟膏。

他克莫司軟膏的藥代動力學(xué)是綜合對49例成年特應(yīng)性皮炎患者進行的兩項藥代動力學(xué)研究的結(jié)果表明，局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后，他克莫司會被吸收。單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后，血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間，49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。對20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明，應(yīng)用0.1%濃度的本品后，所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。從血藥濃度來看，間歇性局部應(yīng)用本品長達一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。局部應(yīng)用他克莫司的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對比，特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積（BSA）達53%的成人中，局部應(yīng)用本品后的吸收量（即AUC）約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。

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（實習(xí)編緝：梁勁）

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