硫酸茚地那韋片(歐直),有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是齊魯制藥有限公司。那么,硫酸茚地那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
硫酸茚地那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:空腹?fàn)顟B(tài)時(shí),茚地那韋被快速吸收,在0.8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(n=11)。超過用藥劑量200~1000mg范圍應(yīng)用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長(zhǎng)均略高于相應(yīng)成比例劑量的增加。每8小時(shí)服藥800mg,穩(wěn)態(tài)AUC(血漿濃度-時(shí)間曲線下面積)是27813nMhr(n=16),Cmax(血漿峰濃度)是11144nMhr(n=16),谷濃度是211nM(n=16)。在穩(wěn)定狀態(tài),用藥間歇期的茚地那韋平均血漿濃度超過HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小時(shí),n=10),在多次每8小時(shí)用藥800mg后,血漿濃度只有輕度升高(12%)。在每6小時(shí)給藥600mg,連續(xù)給藥70周后,血漿的藥代動(dòng)力學(xué)沒有變化。
2、分布:茚地那韋60%與人血漿蛋白結(jié)合。
3、代謝:在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進(jìn)行藥物代謝評(píng)價(jià)。口服400mg經(jīng)14C放射標(biāo)記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經(jīng)證實(shí)有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化,1,2-二氫化茚的3’-羥基化,苯甲基部分的對(duì)羥基化以及經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細(xì)胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450唯一的同功酶。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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