氟康唑膠囊的內容物為白色或類白色粉末。主要成份為氟康唑?;瘜W名:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。那么,氟康唑膠囊的藥理有什么?
氟康唑膠囊屬吡咯類抗真菌藥。氟康唑膠囊的抗真菌譜較廣。氟康唑膠囊口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染。
1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣??诜办o注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。⑿滦碗[球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏分枝孢霉等有效。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
2.毒理致畸作用:大鼠經(jīng)口服氟康唑20mg/kg,可輕度延遲分娩過程,但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結果可見,雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時,某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致突變:Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。致癌作用:試驗進行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月,提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg,連續(xù)給藥24個月,可見動物肝細胞腺瘤發(fā)生率增高。
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(實習編輯:劉子軒)
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