奧利司他片的代謝是怎樣嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/11/13 14:22:38

導(dǎo)讀：

奧利司他片為白色或類白色片。用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。那么，奧利司他片的代謝是怎樣嗎？

奧利司他片是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。

奧利司他片每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為：交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂?；瘜W(xué)名：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。

奧利司他片的代謝：動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的b-內(nèi)酯環(huán)對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí)，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26&mu；g/mL和M3-108&mu；g/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）

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