依西美坦片，對依西美坦片或依西美坦片內(nèi)賦形劑過敏的患者更要禁用依西美坦片，避免發(fā)生意想不到的醫(yī)療事故。那么，依西美坦片的代謝率廣泛嗎？
據(jù)文獻(xiàn)報告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。
依西美坦片主要用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香化酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。
依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
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（實習(xí)編輯：葉裕眉）
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